Tirado. Manual de anticonceptivos_1ed

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CAPÍTULO 8 • ANTICONCEPCIÓN TRANSDÉRMICA

• Disminución de la receptividad endometrial para reducir la probabilidad de implantación. • Inhibición de la ovulación mediante la supresión de las gonadotropinas, la hormona foliculoestimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH) (2). • Modificación de la motilidad tubárica (5). Farmacocinética El parche anticonceptivo Evra ® es un adhesivo de 20 cm 2 que libera diariamente 33.9 μg de EE y 203 μg de NGMN (v. fig. 8-1). La NGMN es un metabolito acti vo del norgestimato, la progestina presente en los anticonceptivos orales Ortho- Cyclen ® y Ortho Tri-Cyclen ® . Durante el desarrollo de Evra ® , se evaluaron tres tamaños de parche diferen tes: 10 cm 2 , 15 cm 2 y 20 cm 2 . Los estudios mostraron que el parche de 20 cm 2 proporcionaba una supresión de la ovulación y un control del ciclo menstrual comparables a los de Ortho-Cyclen ® (con tasas de ovulación del 6.2 % para el parche de 20 cm 2 y del 7.2% para Ortho-Cyclen ® ). Debido a estos resulta dos, el parche de 20 cm 2 es el único tamaño disponible comercialmente. Los intervalos de referencia se establecieron en 0.6-1.2 ng/mL para NGMN y 25-75 pg/mL para EE, como una herramienta de desarrollo para evaluar la efica cia. En comparación con los máximos (picos) y mínimos (valles) observados en las concentraciones séricas con la píldora, el parche mantiene una concentra ción más estable a lo largo del día. La concentración en estado estacionario se alcanza dentro de las 2 semanas de uso del parche, aunque la prevención del embarazo se logra después de 1 semana. Las semividas de la NGMN y el EE son de 28.4 h y 15.2 h, respectivamente. Los valores medios de FSH, LH y estradiol vuelven a los niveles iniciales 6 sema nas después de la interrupción del uso del parche. Se lograron concentraciones séricas máximas (C máx ) de aproximadamente 0.8 ng/mL para NGMN y 50 pg/mL para EE 48 h después de una sola aplicación, y estas tasas se mantuvieron durante el período de uso recomendado de 7 días (hasta 168 h) (4,6). Las concentraciones séricas de NGMN y EE fueron un 20% menores con el uso del parche en el abdomen, en comparación con la nalga, el muslo o la parte superior del brazo. En cualquier caso, en todos los sitios la concentración se man tuvo dentro de los intervalos de referencia. Además, las concentraciones séricas medias de NGMN y EE permanecieron dentro del intervalo de referencia bajo condiciones de calor, humedad, ejercicio e inmersión en agua fría (2,6). El desprendimiento del parche se ha registrado en un 5 % de las pacientes, y los estudios de seguimiento a 1 año han notificado entre un 2% y un 5% de desprendimiento (3,6). Los valores constantes de las concentraciones plasmá ticas de NGMN y EE ase guran su eficacia, incluso hasta el 9.º día. Por lo tanto, si las usuarias olvidan efec tuar el cambio del parche a los 7 días, su eficacia permanece durante 2 días más. El metabolito final de la NGMN es el levonorgestrel, un anticonceptivo de 2.ª generació n de los gestágenos, derivado de la 19-nortestosterona. Este metabolito tiene una leve actividad androgénica, lo que puede modificar el perfil lipídico, aumentando las concentraciones de triglicéridos y colesterol de lipoproteínas de

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