Serie RT. Farmacología 7ed

60

Farmacología

(1) Estos fármacos son activos solo cuando haymineralocorticoides endógenos; los efectos aumentan cuando las concentraciones hormonales son elevadas. (2) La eplerenona es altamente selectiva para el receptor de mineralocorticoides. (3) La espironolactona se une a otros receptores nucleares, como el receptor de andrógenos o el receptor de progesterona . Esto puede provocar efectos secundarios adicionales. (4) Los efectos terapéuticos se logran solo después de varios días. c. La amilorida y el triamtereno se unen y bloquean el ENaC y, por lo tanto, disminuyen la absorción de Na + y la excreción de K + en el túbulo colector cortical, independientemente de la presencia de mineralocorticoides ( véase fig. 3-5). (1) Estos fármacos producen efectos diuréticos 2-4 h después de su administración oral. 3. Indicaciones a. La espironolactona y la eplerenona no son diuréticos potentes cuando se usan solos. (1) Se usan principalmente en combinación con tiazida o diuréticos de asa para tratar la hipertensión , la ICC y el edema resistente al tratamiento . (2) También se usan para inducir diuresis en situaciones clínicas asociadas con hiperaldosteronismo, como en la hiperplasia suprarrenal . b. La amilorida y el triamtereno se usan para controlar la ICC , la cirrosis y el edema causados por el hiperaldosteronismo secundario. Están disponibles en productos combinados que contienen tia- zidas o diuréticos de asa para tratar la hipertensión . c. Muchas veces, se usan como un complemento de otros diuréticos para prevenir la pérdida de K + . 4. Efectos adversos y contraindicaciones a. Todos los diuréticos ahorradores de potasio pueden causar hipercalemia . (1) Se debe tener precaución, ya que esto puede conducir a arritmias cardíacas. (2) El riesgo aumenta en pacientes con insuficiencia renal crónica y en aquellos que tomanmedica- mentos que inhiben la renina (AINE) o la angiotensina II (inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina). b. La acidosis metabólica hiperclorémica puede tener lugar debido a la inhibición de la secreción de H + y K + . c. La espironolactona está asociada con la ginecomastia en los hombres y también puede causar ano- malías menstruales en las mujeres. F. Diuréticos osmóticos 1. Fármaco específico. Manitol . 2. Mecanismo de acción . El manitol es fácilmente filtrable en el glomérulo, pero mal reabsorbido . Aumenta la presión osmótica del filtrado glomerular, lo que inhibe la reabsorción de agua y electrólitos e incre- menta la producción de orina. 3. Indicaciones a. El manitol se usa habitualmente para reducir la presión intracraneal debido a un traumatismo y para reducir la presión intraocular antes de un procedimiento quirúrgico. b. Se utiliza en la profilaxis de la insuficiencia renal aguda resultante de un traumatismo físico o ciru- gía. Incluso cuando se reduce la filtración, generalmente ingresa suficiente manitol al túbulo para promover la producción de orina. 4. Efectos adversos y contraindicaciones a. Las fuerzas osmóticas que reducen el volumen intracelular finalmente expanden el volumen extra- celular ; por lo tanto, se debe tener precaución en pacientes con ICC o congestión pulmonar . b. La expansión del volumen puede causar efectos adversos como dolor de cabeza y náuseas. II. ANTIDIURÉTICOS SAMPLE A. Fármacos que influyen en la acción de la hormona antidiurética (vasopresina) 1. Estos fármacos influirán en la permeabilidad al agua de la superficie luminal del túbulo colector me- dular al hacer que se inserten canales específicos (acuaporina II) en lamembrana plasmática (fig. 3-6). a. En la deshidratación, las concentraciones de ADH aumentan para conservar el agua corporal.

b. Los fármacos que aumentan o imitan a la ADH tienen un efecto antidiurético. c. Los fármacos que reducen o antagonizan a la ADH tienen un efecto diurético .