Bittner_Manual medicina intensiva del MGH.7ed

114

Parte 1 Principios generales

de forma hepática en morfina-3-glucurónido, un metabolito importante con efectos neurotóxicos potenciales, y morfina-6-glucurónido, que posee entre 20 y 40 veces la potencia analgésica de la propia morfina. Ambos metabolitos se eliminan por vía renal y pueden acumularse en pacientes con insuficiencia re nal. Por este motivo, a menudo se prefieren opiáceos alternativos en pacientes en estado crítico con insuficiencia renal aguda o crónica. 2. La hidromorfona es un opiáceo semisintético con una potencia 5 a 7 veces superior a la de la morfina. También produce sus efectos clínicos con más rapidez, ya que solo necesita de 10 a 20 min para alcanzar un pico y presenta una duración de ac ción de entre 3 y 6 horas. Aunque es más liposoluble que la morfina, la hidromor fona no se acumula de forma significativa en el tejido adiposo en comparación con agentes altamente lipofílicos como el fentanilo. La hidromorfona sufre una conversión hepática a un metabolito principal, el hidromorfona-3-glucurónido, que puede producir síntomas neuroexcitatorios como mioclonía, alodinia o con vulsiones cuando la eliminación renal es ineficaz. Por lo tanto, aunque en general es seguro administrar hidromorfona en infusión continua incluso en pacientes con insuficiencia renal moderada, debe tenerse precaución en pacientes con fun ción renal reducida con gravedad. 3. El fentanilo tiene una potencia aproximadamente 100 veces superior a la de la morfina. Se trata de un opiáceo sintético de gran liposolubilidad, de inicio rá pido (~ 2-3 min) y duración de acción breve (20-30 min) cuando se administra en bolo intravenoso. Con inyecciones repetidas o infusión continua, pueden acumularse grandes reservas de fentanilo en el tejido adiposo. Estas reservas de opiáceos deben redistribuirse y metabolizarse de forma posterior para finalizar la acción clínica del fármaco, lo que puede dar como resultado efectos notable mente prolongados tras su interrupción. Sin embargo, el fentanilo carece de metabolitos activos excretados por vía renal, lo que lo convierte en un agente analgésico ideal para pacientes con insuficiencia renal grave. 4. El remifentanilo es un opiáceo sintético con un inicio de acción aún más rápido y una duración más corta que la del fentanilo. A diferencia de otros opiáceos, este fármaco se metaboliza en productos de degradación inactivos por estera sas inespecíficas en el plasma, los eritrocitos y los tejidos intersticiales, por lo que sus efectos no son alterados de forma significativa por las insuficiencias hepática o renal. El TMSC del remifentanilo también es consistentemente breve (~ 4 min) incluso después de una infusión de larga duración. Sin embargo, en los pacientes que reciben infusiones prolongadas de remifentanilo puede produ cirse hiperalgesia inducida por opiáceos (un aumento paradójico de la sensibi lidad al dolor), lo que limita su utilidad en la UCI. 5. La metadona , aunque es aproximadamente equipotente con respecto a la mor fina, varía mucho en sus efectos entre pacientes. Es importante destacar que es única en su capacidad para actuar sobre múltiples objetivos, por lo que funciona como antagonista del receptor NMDA y produce algunos efectos serotoninér gicos. Tiene una duración variable, pero generalmente larga, de 15 a 40 horas, aunque sus efectos clínicos pueden desaparecer antes en los enfermos graves. La metadona se utiliza principalmente en pacientes que han desarrollado toleran cia al tratamiento opiáceo a largo plazo porque contrarresta tanto la hiperalge sia inducida por los opiáceos como los síntomas de abstinencia. También es útil cuando se incorpora a un tratamiento de reducción de opiáceos. 6. La meperidina , un opiáceo sintético de baja potencia, suele evitarse como anal gésico primario en los enfermos críticos debido a su relación con la depresión miocárdica y los efectos fuera del objetivo. Debido a su parecido estructural con la atropina, la meperidina también posee propiedades vagolíticas y puede cau sar taquicardia e hipotensión. Se utiliza con poca frecuencia en la UCI, salvo en el tratamiento de los escalofríos. El principal metabolito de la meperidina, la normeperidina, también puede acumularse en la insuficiencia renal y se rela ciona con actividad convulsiva debida a neuroexcitación. B. Analgésicos no opiáceos. La dependencia exclusiva de los opiáceos para el control del dolor puede predisponer a los pacientes a la amplia gama de complicaciones farmacológicas descritas antes. Esto subraya la importancia de incluir medicamen tos ahorradores de opiáceos en un plan integral de sedoanalgesia. En la siguiente

Copyright © 2024 Wolters Kluwer, Inc. Unauthorized reproduction of the content is prohibited.